АРИТЕЛ

АРИТЕЛ
АРИТЕЛ®
(ARITEL)
Представительство:
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАОкод ATX: Владелец регистрационного удостоверения:
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО bisoprolol
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые,
двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб.
бисопролол (в форме фумарата) 5 мг
-"- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон (коллидон-30),
лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный,
магния стеарат, гипромеллоза, макрогол (полиэтиленгликоль 400, 4000),
титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, железа оксид красный.


10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор
Регистрационные №№:
таблетки, пленочной оболочкой, 5 мг: 30, 50 или 100 - ЛС-002540, 29.12.06
таблетки, пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 - ЛС-002540, 29.12.06
Последнее обновление информации о препарате АРИТЕЛ® основано на
официально утвержденной инструкции по применению препарата АРИТЕЛ® для
специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2009 года.
Справочник лекарственных препаратов - 2011
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной
симпатомиметической активностью и клинически значимыми
мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает гипотензивное,
антиаритмическое и антиангинальное действие. Снижает активность ренина
плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое
и при нагрузке.
Блокируя в невысоких дозах 1-адренорецепторы сердца, уменьшает
стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает
внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-,
дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и
возбудимость, снижает сократимость миокарда.
ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в
результате реципрокного возрастания активности -адренорецепторов и
устранения стимуляции 2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут
возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови,
симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности
ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с
исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ
на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект
наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в
кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением
диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного
диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения
мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде,
особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов
(тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы,
увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением
скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей
ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в
меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по
дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от
неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние
на органы, содержащие 2-адренорецепторы (поджелудочная железа,
скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и
матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в
организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия
пропранолола.
При применении в больших дозах (>200 мг) оказывает блокирующий эффект на
оба подтипа -адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких
мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 80-90% препарата; прием пищи не
влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови около 30%. Проницаемость через ГЭБ и
плацентарный барьер, секреция с грудным молоком - низкая.
Метаболизм
Бисопролол метаболизируется в печени.
Выведение
T1/2 составляет10-12 ч. Выводится с мочой - 50% в неизменном виде, с
желчью
Показания к применению препарата АРИТЕЛ®
— артериальная гипертензия;
— профилактика приступов стенокардии при ИБС.
Режим дозирования
Препарат следует принимать внутрь утром натощак, не разжевывая, в дозе 5
мг однократно. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1
раз/ Максимальная суточная доза - 20 мг/
У пациентов с нарушением функции почек (КК
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость,
слабость, головокружение, головная боль, нарушение сна, депрессия,
беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти,
галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у пациентов с
перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия,
сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до
развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии,
ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической
сердечной недостаточности (отечность лодыжек и стоп, одышка), снижение
АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление
нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей,
синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости
рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, нарушения функции
печени (темная моча, желтушность склер и кожи, холестаз), изменения
вкуса; изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня
билирубина, триглицеридов.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания
при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у
предрасположенных пациентов - ларингоспазм, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у пациентов с
инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов,
получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной
жидкости, сухость и боль в глазах, конъюнктивит.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения
и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи,
экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции,
синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Противопоказания к применению препарата АРИТЕЛ®
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— синоатриальная блокада;
— СССУ;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД
Применение препарата АРИТЕЛ® при беременности и кормлении
грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только
в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит
потенциальный риск для плода.
При применении Аритела при беременности у плода возможны внутриутробная
задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Применение при нарушениях функции печени
недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной
недостаточности.
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими Арител, должен включать измерение
ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес),
проведение ЭКГ, определение содержания глюкозы в крови у пациентов с
сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется
следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о
необходимости врачебной консультации при ЧСС
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия,
AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная
недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания,
бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных
средств. Симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде в/в 1-2 мг
атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при
желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не
применяются); при снижении АД пациент должен находиться в положении
Тренделенбурга, при отсутствии признаков отека легких - в/в
плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина,
допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного
действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной
недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах
- в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно бета2-адреностимуляторы.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для
кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических
реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в
введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей
анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность
кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических
лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии
(тахикардию, повышение АД). Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме
дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с
исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка натрия, блокада синтеза
простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин, блокаторы медленных
кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие
антиаритмические лекарственные средства повышают риск
развития/усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и
сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные
лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный
эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические
лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные
лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие
значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между
приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений
периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. Рифампицин
укорачивает T1/2 бисопролола.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от
света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011.
Представленная информация предназначена для врачей и работников
здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных
сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется
обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет
ответственности за последствия неправильного использования представленной
информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается
использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и
жизни!