ЗАФИРЛУКАСТ

ЗАФИРЛУКАСТ
ZAFIRLUKAST (ЗАФИРЛУКАСТ)
Rec.INN ZAFIRLUKAST (ЗАФИРЛУКАСТ)
Справочник лекарственных препаратов - 2011
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов,
которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции
анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры
дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты:
повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека
дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути.
Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной
реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень
выраженности ее ранней и поздней фазы.


Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает
бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы,
физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких,
уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и
ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и
холинорецепторы.
Фармакокинетика
После приема внутрь Cmax зафирлукаста в плазме достигается через 3 ч.
Одновременный прием с пищей в большинстве случаев уменьшает
биодоступность (75%), повышая ее вариабельность. Общее снижение
биодоступности при приеме с пищей составляет около 40%.
Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет
99%, при диапазоне концентраций 0.25-4 мкг/мл. При приеме в дозах 30-80
мг 2 кумуляция зафирлукаста в плазме была низкой.
Зафирлукаст экстенсивно биотрансформируется. Метаболиты, определяемые в
плазме, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст при стандартном
определении активности in vitro.
T1/2 зафирлукаста 10 ч.
Зафирлукаст в неизмененном виде не определяется в моче. Выводится в виде
метаболитов с мочой - около 10% и с калом - 89%.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) и у пациентов с циррозом печени
алкогольной этиологии, клиренс зафирлукаста уменьшается, при этом Cmax и
AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у здоровых лиц. Однако кумуляции
зафирлукаста у пожилых людей не происходит.
Показания
Профилактика приступов и поддерживающая терапия при бронхиальной астме (в
т.ч. как средство первой линии при неэффективности бета-адреномиметиков).
Режим дозирования
Для взрослых и детей старше 12 лет начальная доза - по 20 мг 2 При
необходимости дозу можно постепенно увеличить. Поддерживающая доза - по
20 мг 2 Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 2 приема.
Для пациентов пожилого возраста, а также при алкогольном циррозе печени
начальная доза - 20 мг 2, коррекцию дозы проводят в соответствии с
реакцией больного на лечение.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: повышение активности трансаминаз
печени.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сыпь,
образование волдырей.
Прочие: головная боль, нарушения со стороны ЖКТ; у пациентов пожилого
возраста возможно увеличение частоты развития инфекций преимущественно
дыхательных путей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зафирлукасту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому
применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости
применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного
вскармливания.
Особые указания
Не предназначен для купирования бронхоспазма при остром приступе
бронхиальной астмы.
Зафирлукаст следует принимать регулярно, даже при отсутствии выраженных
симптомов заболевания, а также при обострениях бронхиальной астмы.
Зафирлукаст не изучен, как средство для лечения лабильной или
нестабильной формы бронхиальной астмы.
Не следует назначать в качестве замены после резкой отмены ГКС для
ингаляций.
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
При появлении на фоне лечения симптомов нарушения функции печени следует
провести исследование активности трансаминаз печени. Вопрос о прекращении
или продолжении лечения следует решать индивидуально, после оценки
соотношения риска и пользы проводимой терапии.
Рекомендуется контролировать протромбиновое время, если применяется
одновременно с варфарином.
Безопасность и эффективность применения у детей до 12 лет не изучена.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зафирлукаста с ацетилсалициловой кислотой
возможно повышение концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на
45%, что по-видимому, не имеет клинического значения.
При одновременном применении зафирлукаста с эритромицином возможно
уменьшение концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
При одновременном применении с теофиллином возможно снижение уровня
зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на уровень теофиллина в
плазме.
При одновременном применении с терфенадином происходит уменьшение AUC
зафирлукаста на 54% без влияния на уровень терфенадина в плазме.
При одновременном применении с варфарином происходит увеличение
максимального протромбинового времени примерно на 35%, что, по-видимому,
является результатом ингибирования зафирлукастом изофермента CYP2C9.
Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011.
Представленная информация предназначена для врачей и работников
здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных
сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется
обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет
ответственности за последствия неправильного использования представленной
информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается
использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и
жизни!