АРТРОЗАН

АРТРОЗАН
АРТРОЗАН®
(ARTROZAN)
Представительство:
ФАРМСТАНДАРТ ОАОкод ATX: Владелец регистрационного удостоверения:
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО meloxicam
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрические, с
фаской и риской, допускается наличие мраморности.
1 таб.
мелоксикам 7.5 мг
-"- 15 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,
повидон, тринатрия цитрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
20 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Регистрационные №№:
таблетки 7.

5 мг: 20 - ЛС-001013, 09.12.05
таблетки 15 мг: 20 - ЛС-001013, 09.12.05
Последнее обновление информации о препарате АРТРОЗАН® основано на
официально утвержденной инструкции по применению препарата АРТРОЗАН® для
специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Справочник лекарственных препаратов - 2011
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее
действие. Противовоспалительное действие связано с ингибированием
активности ЦОГ-2 - специфического фермента, участвующего в биосинтезе
простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам
блокирует ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландина, защищающего
слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в
почках.
Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%.
Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании
препарата внутрь в дозах 7.5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны
дозам.
Распределение
Css достигаются в течение3-5 дней. При длительном применении препарата
(более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после
первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы – более 99%.
Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями
препарата после его приема 1 раз/ относительно невелик и при дозе 7.5 мг
составляет 0.4-1 мкг/мл, а при дозе 15 мг - 0.8-2 мкг/мл. Мелоксикам
проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной
жидкости достигает 50% Cmax плазмы крови.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4
фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит,
5"-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется путем окисления
промежуточного метаболита - 5"-гидроксиметилмелоксикама (9% от дозы). При
исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при
участии CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В
образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4%
от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность
которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде
метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от суточной
дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в
следовых количествах. T1/2 - 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в
среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и
составляет в среднем 11 л.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени
тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Показания к применению препарата АРТРОЗАН®
Cимптоматическая терапия:
— остеоартроза;
— ревматоидного артрита;
— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева);
— других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся
болевым синдромом.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь 1 раз/ во время еды.
При ревматоидном артрите рекомендуемая доза составляет 15 мг/; после
достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/
При остеоартрозе препарат назначают в дозе 7.5 мг/, при отсутствии
эффекта дозу можно повысить до 15 мг/
При анкилозирующем спондилоартрите суточная доза составляет 15 мг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у
пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на
гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/
У пациентов с незначительным или умеренным снижениенм функции почек
(КК>25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе,
диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация
желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение
активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во
рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД,
ощущение приливов.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы,
кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация,
спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит,
почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия,
гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический
шок), отек губ и языка, аллергический васкулит, многоформная
экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический
эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: лихорадка.
Противопоказания к применению препарата АРТРОЗАН®
— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— "аспириновая" бронхиальная астма;
— детский возраст до 15 лет;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у
пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.
Применение препарата АРТРОЗАН® при беременности и кормлении
грудью
Артрозан® противопоказан к применению при беременности. При необходимости
назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о
прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести
фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек
при применении препарата у пациентов с циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести
фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.
у пациентов с выраженными нарушениями функции почек, находящихся на
гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/
У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции
режима дозирования не требуется
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек
при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с
хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а
также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов,
имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и
у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. У таких пациентов
повышен риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек
при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с
хронической сердечной недостаточностью, у пациентов с циррозом печени, а
также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
Пациенты, одновременно принимающие диуретики и мелоксикам, должны
получать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь,
крапивница, фотосенсибилизация), пациент должен обратиться к врачу с
целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызвать развитие нежелательных эффектов (в
т.ч. головная боль, головокружение, сонливость). Поэтому следует
отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания
механизмов, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии,
кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная
недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч
после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую
терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма.
Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за
высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического
антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с другими НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой
кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и
кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно
снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие
кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется
контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом повышается вероятность
возникновения анемии и лейкопении (показано периодическое проведение
общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает
риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными
средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (в т.ч. с гепарином,
тиклопидином, варфарином), а также с тромболитическими препаратами (в
т.ч. со стрептокиназой, фибринолизином) увеличивается риск развития
кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости
крови).
При одновременном применении с колестирамином увеличивается выведение
мелоксикама через ЖКТ.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от
света месте. Срок годности – 2 года.
Данная статья включена в Справочник лекарственных средств - 2011.
Представленная информация предназначена для врачей и работников
здравоохранения. Портал не гарантирует актуальность представленных
сведений. Для получения наиболее актуальных данных рекомендуется
обращаться к производителям лекарственных средств. Портал не несет
ответственности за последствия неправильного использования представленной
информации. Сведения, представленные в статье, категорически запрещается
использовать без консультации врача! Самолечение опасно для здоровья и
жизни!